Telitromicina : métodos de análise, ensaio de dissolução e estudo da estabilidade / Telithromycin : analytical methods, dissolution test and stability study

AUTOR(ES)

Vaucher, Lauren Rosa Crossetti

DATA DE PUBLICAÇÃO

2007

RESUMO

A telitromicina é o primeiro representante de uma nova família de antibióticos os cetolídeos. Os cetolídeos são derivados semi-sintéticos dos macrolídeos. No Brasil encontra-se disponível na forma de comprimidos revestidos com o nome comercial de Ketek®. Este trabalho objetivou o desenvolvimento e validação de métodos analíticos para determinação da telitromicina em comprimidos revestidos, desenvolvimento e validação do ensaio de dissolução e estudo da estabilidade do fármaco. A determinação da faixa de fusão e a espectrofotometria no infravermelho permitiram identificar a telitromicina substância química de referência. Os métodos por cromatografia em camada delgada (CCD), espectrofotometria no ultravioleta (UV), cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE), foram utilizados para análise qualitativa do fármaco na forma farmacêutica. A determinação quantitativa foi realizada através da validação dos métodos por UV, CLAE e ensaio microbiológico. Os métodos propostos não apresentaram diferença estatística para um nível de significância de 1%. O teste de dissolução foi desenvolvido e validado na condição mais discriminatória obtida. Após seleção, a condição escolhida foi tampão fosfato de sódio pH 7,5, como meio de dissolução e pás a 50 rpm. Estudo preliminar da estabilidade de telitromicina frente à degradação ácida, alcalina, oxidativa , térmica e fotolítica mostrou a oxidação e a luz como fatores importantes de degradação. A cinética de fotodegradação e oxidativa demonstrou cinética de primeira ordem de reação. A estabilidade acelerada da telitromicina foi realizada pela oxidação em peróxido de hidrogênio havendo formação de um produto majoritário denominado PD10 o qual foi isolado por CLAE em coluna semi-preparativa. O produto foi identificado por ressonância magnética nuclear como derivado N-óxido da telitromicina.

ASSUNTO(S)

telitromicina telitromycin validation of analytical methods validação : métodos de análise de fármacos estabilidade de medicamentos dissolution test produtos de degradação stability studies degradation products dissolução

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