Rimonabant
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1. Cannabinoid receptor-1 antagonism: a new perspective on treating a murine schistosomal liver fibrosis model
BACKGROUND Formation of schistosomal granulomata surrounding the ova can result in schistosomiasis-associated liver fibrosis (SSLF). The current standard of treatment is praziquantel (PZQ), which cannot effectively reverse SSLF. The role of the cannabinoid (CB) receptor family in liver fibrosis has recently been highlighted. OBJECTIVES This study aimed t
Mem. Inst. Oswaldo Cruz. Publicado em: 05/08/2019
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2. Rimonabant improves metabolic parameters partially attributed to restoration of high voltage-activated Ca2+ channels in skeletal muscle in HFD-fed mice
Cannabinoid type 1 receptor (CB1R) inhibition tends to be one of the promising strategies for the treatment of obesity and other related metabolic disorders. Although CB1R inhibition may cause adverse psychiatric effects including depression and anxiety, the investigation of the role of peripheral CB1R on weight loss and related metabolic parameters are urge
Braz J Med Biol Res. Publicado em: 04/05/2017
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3. 1-(2,4-dichlorophenyl-1H-pyrazoles: Synthesis, Structural Analysis and Interactions with Cannabinoid Receptors CB1 / 1-(2,4-Diclorofenil)-1H-pirazóis: Síntese, Análise Estrutural e Interação com os Receptores Canabinóides CB1
A method to obtain fourteen enones [EtO2CC(O)C(R2)=C(R1)OR, where R = H, Me; R1 = Pr, Ph, 4-MeOC6H4, 4-MeC6H4, 4-FC6H4, 4-ClC6H4, 4-BrC6H4, 4-NO2C6H4, Fur- 2-yl; R2 = H; R1,R2 = -(CH2)3-, -(CH2)4-, -(CH2)5-, -(CH2)6-, 3,4-dihydronaphthalen-2-yl] from acylation of acetals with ethyl oxalyl chloride is reported. The cyclocondensation reaction of these substrat
Publicado em: 2010
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4. Os efeitos-colaterais psiquiátricos do rimonabanto
OBJETIVO: Evidência experimental sugere que drogas que aumentam a atividade dos receptores canabinóides tipo 1 (CB1) podem induzir efeitos ansiolíticos ou antidepressivos, enquanto que o oposto tem sido relatado com antagonistas. Assim, o objetivo da presente revisão é discutir os potenciais efeitos-colaterais psiquiátricos de antagonistas do receptor
Revista Brasileira de Psiquiatria. Publicado em: 2009-06
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5. Elevando el colesterol HDL: ¿Cuál es la mejor estrategia?
Após atingir as metas para os níveis de LDL-colesterol, é imperativo alcançar a meta do HDL-colesterol, por suas conhecidas propriedades antiaterogênicas confirmadas amplamente em muitos estudos epidemiológicos. Esta revisão analisa de maneira objetiva e concisa as diversas alternativas disponíveis na prática clínica diária para aumentar os nívei
Revista da Associação Médica Brasileira. Publicado em: 2008-08
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6. Redução de peso na prevenção primária de acidente vascular cerebral / Weight reduction for primary prevention of stroke cerebral
Como as doenças cardiovasculares (DCV) constituem a principal causa de morte na maioria dos países e as tendências de mortalidade não se apresentam totalmente elucidadas nos países em desenvolvimento, torna-se adequado explorar a evolução da mortalidade das DCV, dando ênfase ao acidente vascular cerebral (AVC) no Brasil. Devido à prevalência de AVC
IBICT - Instituto Brasileiro de Informação em Ciência e Tecnologia. Publicado em: 22/10/2007
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7. Tratamento farmacológico da obesidade
Esta revisão faz um apanhado dos agentes fisiológicos e terapêutica atual, bem como de medicações que têm sido usadas extensivamente e de outros agentes ainda não disponíveis ou que são consideradas drogas anti-obesidade não clássicas. Como a obesidade - em especial aquela com distribuição central - representa um importante fator desencadeador d
Arquivos Brasileiros de Endocrinologia & Metabologia. Publicado em: 2006-04
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8. O sistema endocanabinóide: novo paradigma no tratamento da síndrome metabólica
O balanço energético é um dos mais importantes mecanismos de homeostase e de sobrevivência das espécies. O sistema endocanabinóide é um novo e importante componente entre estes mecanismos. Os seus receptores e agonistas endógenos se expressam no sistema nervoso central (SNC) e perifericamente, em vários sítios, estabelecendo uma rede de comunicaç�
Arquivos Brasileiros de Endocrinologia & Metabologia. Publicado em: 2006-04
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9. Antiobesity drug rimonabant linked to anxiety and depression
BMJ Publishing Group Ltd..
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10. Atypical Responsiveness of the Orphan Receptor GPR55 to Cannabinoid Ligands*
The cannabinoid receptor 1 (CB1) and CB2 cannabinoid receptors, associated with drugs of abuse, may provide a means to treat pain, mood, and addiction disorders affecting widespread segments of society. Whether the orphan G-protein coupled receptor GPR55 is also a cannabinoid receptor remains unclear as a result of conflicting pharmacological studies. GPR55
American Society for Biochemistry and Molecular Biology.
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11. Anandamide transport is independent of fatty-acid amide hydrolase activity and is blocked by the hydrolysis-resistant inhibitor AM1172
The endogenous cannabinoid anandamide is removed from the synaptic space by a high-affinity transport system present in neurons and astrocytes, which is inhibited by N-(4-hydroxyphenyl)-arachidonamide (AM404). After internalization, anandamide is hydrolyzed by fatty-acid amide hydrolase (FAAH), an intracellular membrane-bound enzyme that also cleaves AM404.
National Academy of Sciences.
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12. Lipid G Protein-coupled Receptor Ligand Identification Using β-Arrestin PathHunter™ Assay
A growing number of orphan G-protein-coupled receptors (GPCRs) have been reported to be activated by lipid ligands, such as lysophosphatidic acid, sphingosine 1-phosphate (S1P), and cannabinoids, for which there are already well established receptors. These new ligand claims are controversial due to either lack of independent confirmations or conflicting
American Society for Biochemistry and Molecular Biology.