Synthesis and evaluation of 1-alkyl-4-phenyl-[1,2,3]-triazole derivatives as antimycobacterial agent
AUTOR(ES)
Gallardo, Hugo, Conte, Gilmar, Bryk, Fernando, Lourenço, Maria Cristina S., Costa, Marilia S., Ferreira, Vitor F.
FONTE
Journal of the Brazilian Chemical Society
DATA DE PUBLICAÇÃO
2007
RESUMO
Este trabalho descreve a síntese e a caracterização de quatorze derivados do sistema 1-alquil-4-fenil-[1,2,3]-triazol, por uma metodologia regiosseletiva e eficiente. Esta metodologia consistiu em uma cicloadição 1,3-dipolar, catalisada por Cu(I), entre arilazidas e arilacetilenos terminais (click-reaction). Os compostos foram avaliados quanto a sua atividade antimicrobiana contra a bactéria resistente a múltiplos fármacos, Mycobacterium tuberculosis H37Rv, agente causador da tuberculose. Seis dos [1,2,3]-triazóis foram mais ativos contra o M. tuberculosis do que o etambutol, utilizado como controle positivo.
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