Polimorfismo em fÃrmacos / Polymorphism in Drugs

AUTOR(ES)
FONTE

IBICT - Instituto Brasileiro de Informação em Ciência e Tecnologia

DATA DE PUBLICAÇÃO

10/08/2009

RESUMO

O polimorfismo à a habilidade de um material existir em mais de uma forma cristalina. à bem estabelecido que os fÃrmacos podem existir em diversas formas polimÃrficas e estas propriedades possuem um impacto na qualidade/desempenho dos medicamentos, tais como a estabilidade quÃmica, a dissoluÃÃo e a biodisponibilidade. A proposta desse trabalho foi realizar uma caracterizaÃÃo e monitoraÃÃo das propriedades do estado sÃlido de quatro princÃpios ativos farmacÃuticos bastante utilizados no mercado brasileiro. Estes fÃrmacos foram escolhidos com o intuito de investigar alguns dos aspectos mais relevantes do polimorfismo. O mebendazol foi utilizado para demonstrar o efeito da estrutura cristalina na solubilidade e tambÃm o possÃvel comprometimento da biodisponibilidade de comprimidos do mesmo. O estudo do benzonidazol confirma a necessidade de uma caracterizaÃÃo cuidadosa das formas sÃlidas. ApÃs quase cinqÃenta anos de uso no combate da doenÃa de Chagas, esse trabalho mostrou que o benzonidazol exibe pelo menos trÃs polimorfos os quais podem ser estabilizados à temperatura ambiente e poderiam afetar seu desempenho. Com o secnidazol uma famÃlia de formas sÃlidas de uso muito freqÃente foi investigada, os hidratos. Este IFA à ministrado na forma de um hemihidrato. A estabilidade desta estrutura foi averiguada e o processo de desidrataÃÃo monitorado. A existÃncia de polimorfos na fase anidra foi verificada. Finalmente, a dietilcarbamazina foi eleita como exemplo de um fÃrmaco utilizado na forma de sal, neste caso um citrato. Tanto o sal como o composto base foram estudados por diversas tÃcnicas de caracterizaÃÃo em estado sÃlido e as propriedades fÃsico-quÃmicas de ambos foram comparadas. Neste caso, quatro formas cristalinas do sal foram encontradas mostrando que o polimorfismo nÃo à uma propriedade exclusiva de sistemas mono-componentes. Em geral, os resultados desse trabalho demonstram como o uso combinado dos mÃtodos da FÃsica do Estado SÃlido fornece uma descriÃÃo detalhada de propriedades importantes para o entendimento do fenÃmeno do polimorfismo em fÃrmacos, dando suporte ao desenvolvimento de medicamentos seguros e eficazes.

ASSUNTO(S)

fisica da materia condensada secnidazol mebendazol benzonidazol polimorfismo polymorphism anÃlise tÃrmica espectroscopia vibracional mebendazole estrutura cristalina dietilcarbamazina crystal structure diethylcarbamazine secnidazole benzonidazole thermal analysis. vibrational spectroscopy

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