Physicochemical, in vitro and in vivo evaluation of flurbiprofen microemulsion

AUTOR(ES)

NAEEM, MUHAMMAD, RAHMAN, NISAR UR, TAVARES, GUILHERME. D., BARBOSA, SÁVIO F., CHACRA, NÁDIA B., LÖBENBERG, RAIMAR, SARFRAZ, MUHAMMAD K.

FONTE

An. Acad. Bras. Ciênc.

DATA DE PUBLICAÇÃO

15/09/2015

RESUMO

RESUMOO flurbiprofeno, potente anti-inflamatório não esteroidal, é amplamente utilizado no alívio da dor de pacientes que possuem doenças reumáticas, enxaqueca, dores de garganta e dismenorreia primária. Entretanto, apresenta muitos efeitos gastrointestinais indesejáveis quando administrado por via oral como hemorragia gástrica e úlcera péptica. Esses efeitos foram responsáveis por baixa adesão entre os pacientes, o que resulta no comprometimento do tratamento. As propriedades físico-químicas do flurbiprofeno fazem dele um candidato promissor para a administração transdérmica, que pode eliminar os inconvenientes causados durante a administração oral. Neste sentido, provou-se que as microemulsões aumentam a absorção cutânea de fármacos lipofílicos quando comparadas aos sistemas de liberação convencionais. O objetivo desse estudo foi desenvolver e caracterizar géis bases contendo microemulsões de flurbiprofeno. Diferentes géis bases contendo microemulsão e solução hidroalcoólica de flurbiprofeno foram desenvolvidos e comparados. Os estudos in vitroindicaram que os géis contendo microemulsão apresentaram velocidade de permeação superior ao géis contendo as soluções hidroalcoólicas. Adicionalmente, a formulação de Carbopol -I (microemulsão) apresentou maior capacidade de inibição da inflamação em relação às outras bases. Além disso, o estudo demonstrou que formulação de Carbopol -I (microemulsão) não ocasionou irritações cutâneas. Desta forma, o gel base de Carbopol -I contendo microemulsão de flurbiprofeno apresentou características físico-químicas, desempenho in vitro e in vivo adequados para o desenvolvimento de formulação alternativas de liberação transdérmica.

ASSUNTO(S)

estudo de ação anti-inflamatória flurbiprofeno géis permeação in vitro microemulsões

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