N-(4-((E)-3-arylacryloyl)phenyl)acetamide derivatives and their antileishmanial activity
AUTOR(ES)
Pacheco, Dency J., Trilleras, Jorge, Quiroga, Jairo, Gutiérrez, Jennifer, Prent, Luis, Coavas, Tobinson, Marín, Juan C., Delgado, Gabriela
FONTE
J. Braz. Chem. Soc.
DATA DE PUBLICAÇÃO
2013-10
RESUMO
A atividade leishmanicida de uma série de derivados enônicos (chalconas) sintetizados via reações de condensação de Claisen-Schmidt assistidas por radiação ultrassom foi caracterizada através da análise de suas citotoxicidades contra formas promastigotas de Leishmania (Viannia) panamensis, espécie responsável por mais de 90% dos casos de Leishmania na Colômbia. Dois compostos foram ativos contra Leishmania com índices de seletividade de LC50 EC50-1 (concentração letal média e concentração efetiva média) maiores que 27 e 3, respectivamente. Estes resultados sugerem que a substituição de um dos dois anéis de chalcona (anel A aromático) com oxigênio é apropriada. Um composto deve ser pesquisado quanto à sua atividade leishmanicida, especialmente por ser fácil de obter em elevados rendimentos, tornando possível a produção de medicamentos para o tratamento de leishmaniose cutânea.
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