Moduladores seletivos do receptor estrogênico (SERMs)

AUTOR(ES)
FONTE

Arquivos Brasileiros de Endocrinologia & Metabologia

DATA DE PUBLICAÇÃO

2006-08

RESUMO

Os receptores hormonais e especificamente os receptores estrogênicos, foram descritos há cerca de 40 anos. Para os estrógenos, existem dois tipos: o alfa (ERalfa) e os beta (ERbeta), os quais são codificados por diferentes genes e sua expressão tissular varia de tecido para tecido. O ERalfa se expressa predominantemente no aparelho reprodutivo (útero, mamas, ovários), fígado e sistema nervoso central (SNC). O ERbeta se expressa em outros tecidos como osso, endotélio, pulmões, urogenital, além dos ovários, SNC e próstata. Mais de setenta moléculas pertencentes ao grupo dos SERMs têm sido descritas, em 5 grupos químicos: trifeniletilenos, benzotiofenos, tetrahidronaftilenos, indols e benzopiranos. Todos estes compostos não hormonais são capazes de ativar o ER, reduzindo a remodelação óssea e melhorando a densidade mineral óssea. Os estrógenos reduzem a remodelação óssea e aumentam a densidade mineral óssea, como também melhoram os sintomas da menopausa. Um debate permanente existe a respeito da relação risco/benefício da terapia estrógeno-progestínica, em virtude do aumento do risco de problemas de saúde mais sérios como câncer de mama. Os SERMs aprimoraram o conhecimento sobre os mecanismos de regulação hormônio-receptor, e o seu desenvolvimento permitiu uma eficiente modalidade de ação terapêutica hormonal, evitando-se alguns dos efeitois adversos da terapia hormonal per si.

ASSUNTO(S)

raloxifeno tamoxifeno receptores estrogênicos remodelação óssea câncer mamário

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