Gastroprotective of the 3,6-dimethoxy-6",6"-dimethyl-[2",3":7,8]-chromeneflavone isolated from the Lonchocarpus araripensis Bentham in mice and possible mechanisms. / Efeito gastroprotetor da 3,6-dimetoxi-6",6"-dimetil-[2",3":7,8]-cromenoflavona isolada de Lonchocarpus araripensis Bentham em camundongos e possÃveis mecanismos.

AUTOR(ES)
DATA DE PUBLICAÇÃO

2008

RESUMO

A 3,6-dimetoxi-6",6"-dimetil-[2",3":7,8]-cromenoflavona (DDF) isolada das raÃzes de Lonchocarpus araripensis Bentham (sin. Derris araripensis) (Leguminosae), popularmente conhecida como angelim, coÃÃo ou sucupira-branca, foi avaliada em modelos de lesÃes gÃstricas induzidas por etanol ou indometacina em camundongos. DDF nas doses de 500, 1000 e 2000mg/Kg, i.p., nÃo foi capaz de promover sinais de toxicidade ou induzir mortalidade em camundongos. DDF (50, 100 e 200mg/Kg, i.p.) reduziu significativamente, de maneira dose-dependente, as lesÃes gÃstricas induzidas por etanol absoluto (0,2mL/animal) em 62, 73 e 96% respectivamente, com uma DE50 de 50,87 (38,36-67,46) mg/Kg. DDF (100 e 200mg/Kg, i.p.) tambÃm reduziu significativamente as lesÃes gÃstricas induzidas por indometacina (30mg/Kg, v.o.), com uma DE50 de 65,95 (43,26-100,50) mg/Kg. O mecanismo gastroprotetor da DDF foi analisado na sua dose de 100mg/Kg, em modelo de lesÃes gÃstricas induzidas por etanol em camundongos. Em animais prÃ-tratados com L-NAME (20mg/Kg, s.c.), um inibidor da Ãxido nÃtrico sintase, ou com glibenclamida (5mg/Kg, i.p.), droga bloqueadora de canais de potÃssio ATP-dependentes (KATP), o efeito gastroprotetor de DDF (100mg/Kg, i.p.) foi inibido significativamente, sugerindo o papel do Ãxido nÃtrico e demonstrando uma provÃvel ativaÃÃo dos canais de potÃssio no efeito gastroprotetor da DDF. De forma semelhante, o efeito gastroprotetor de DDF (100mg/Kg, i.p.) foi revertido, de forma significativa, em camundongos prÃ-tratados com indometacina (10mg/Kg, v.o.), um inibidor nÃo seletivo da ciclooxigenase, ou com capsazepina (5mg/Kg, i.p.), um antagonista dos receptores TRPV1, demonstrando assim o papel das prostaglandinas endÃgenas e sugerindo uma possÃvel ativaÃÃo de receptores TRPV1 no mecanismo de aÃÃo da DDF. A aÃÃo gastroprotetora da DDF (100mg/Kg, i.p.) envolve, em parte, uma aÃÃo antioxidante uma vez que esta foi capaz de restabelecer, de forma parcial, mas significativa, os nÃveis de grupos NP-SH gÃstricos, que sÃo depletados pelo etanol. Os dados obtidos sugerem que a DDF promove gastroproteÃÃo contra as lesÃes gÃstricas induzidas por etanol ou indometacina em camundongos, por mecanismos que incluem o envolvimento de prostaglandinas endÃgenas, Ãxido nÃtrico, ativaÃÃo dos receptores TRPV1 e ou, dos canais KATP, alÃm de uma aÃÃo antioxidante

ASSUNTO(S)

fabaceae lonchocarpus araripensis farmacologia gastric lesions lonchocarpus araripensis produtos biolÃgicos gastroproteÃÃo 3,6-dimetoxi-6",6"-dimetil-[2",3":7,8]-cromenoflavona gastroprotection 3,6-dimethoxy-6",6"-dimethyl-[2",3":7,8]-chromeneflavone plantas medicinais lesÃes gÃstricas Ãlcera gÃstrica flavonas

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