Excretion study of clomiphene in human urine: evaluation of endogenous steroids profile after multiple oral doses

AUTOR(ES)

Martínez Brito, Dayamín, Oca Porto, Rodny Montes de, Correa Vidal, Margarita Teresa, Socarrás Ojeda, Roberto, Rosado Pérez, Arístides

FONTE

Journal of the Brazilian Chemical Society

DATA DE PUBLICAÇÃO

2010-12

RESUMO

Os moduladores seletivos do receptor de estrógeno são classificados como substâncias proibidas pelo Comitê Olímpico Internacional e pela Agência Mundial Anti-doping e, estão banidas de acordo com a listagem de substâncias proibidas nos esportes. Clomifeno, (2-(4-(2-cloro-1,2-difeniletenil)fenóxi)-N,N-dietil-etanamina) é usado principalmente no tratamento contra a infertilidade porque age na indução da ovulação por estímulos diretos da atividade gonadotrópica. Citrato de clomifeno foi administrado por via oral (50 mg por dia, por um período de 5 dias) a uma mulher saudável, como tratamento contra a infertilidade. As amostras de urina foram coletadas na frequência de uma dose por semana. Um metabólito novo foi identificado por cromatografia gasosa acoplada à espectrometria de massas, além do hidróxi-clomifeno relatado previamente. Propôs-se a estrutura do novo metabólito como sendo o hidroximetoxiclomifeno. A monitoração deste metabólito foi investigada e o hidroxiclomifeno foi excretado da urina relativamente mais rápido do que o hidroximetoxiclomifeno. Mudanças significativas no perfil dos esteróides após doses múltiplas foram observadas e a principal variação observada foi na concentração absoluta e na razão dos estrogênios.

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