Equilibrium solubility versus intrinsic dissolution: characterization of lamivudine, stavudine and zidovudine for BCS classification
AUTOR(ES)
Dezani, André Bersani, Pereira, Thaisa Marinho, Caffaro, Arthur Massabki, Reis, Juliana Mazza, Serra, Cristina Helena dos Reis
FONTE
Braz. J. Pharm. Sci.
DATA DE PUBLICAÇÃO
2013-12
RESUMO
A solubilidade e a taxa de dissolução de fármacos são de grande importância em estudos de pré-formulação de formas farmacêuticas. A melhora na solubilidade permite que os fármacos sejam candidatos potenciais à bioisenção, podendo ser uma boa maneira para desenvolver formulações dose-eficientes. O comportamento de solubilidade da lamivudina, estavudina e zidovudina em solventes individuais (sob faixa de pH 1,2 a 7,5) foi estudado pelos métodos de solubilidade em equilíbrio e dissolução intrínseca. No estudo de solubilidade pelo método do equilíbrio (método de agitação de frascos), conhecidas quantidades do fármaco foram adicionadas em cada meio até atingirem a saturação e a mistura foi submetida à agitação de 150 rpm por 72 horas a 37 ºC. No ensaio de dissolução intrínseca, conhecida quantidade de cada fármaco foi comprimida na matriz do aparato de Wood e submetida à dissolução em cada meio com agitação de 50 rpm a 37 ºC. No método de solubilidade em equilíbrio, a lamivudina e a zidovudina podem ser consideradas como fármacos altamente solúveis. Embora a estavudina apresente alta solubilidade nos meios pH 4,5, 6,8, 7,5 e água, a determinação da solubilidade em pH 1,2 não foi possível devido a problemas de estabilidade. Com relação à dissolução intrínseca, a lamivudina e a estavudina apresentaram alta velocidade de dissolução. Considerando o valor limite apresentado por Yu e colaboradores (2004), todos os fármacos apresentaram características de alta solubilidade no método de dissolução intrínseca. Com base nos resultados obtidos, a dissolução intrínseca parece ser superior para os estudos de solubilidade como um método alternativo para o propósito de classificação biofarmacêutica.
ASSUNTO(S)
fármacos fármacos dissolução intrínseca dissolução intrínseca sistema de classificação biofarmacêutica
Documentos Relacionados
- Solubility evaluation of didanosine: a comparison between the equilibrium method and intrinsic dissolution for biopharmaceutics classification purposes
- Stable Concentrations of Zidovudine, Stavudine, Lamivudine, Abacavir, and Nevirapine in Serum and Cerebrospinal Fluid during 2 Years of Therapy
- Pharmacological Basis for Concentration-Controlled Therapy with Zidovudine, Lamivudine, and Indinavir
- Efficacy of Zidovudine Compared to Stavudine, Both in Combination with Lamivudine and Indinavir, in Human Immunodeficiency Virus-Infected Nucleoside-Experienced Patients with No Prior Exposure to Lamivudine, Stavudine, or Protease Inhibitors (Novavir Trial)
- Zidovudine, Lamivudine, and Abacavir Have Different Effects on Resting Cells Infected with Human Immunodeficiency Virus In Vitro