Encapsulamento e caracterização fisico-quimica do antibiotico Norfloxacin em lipossomas

AUTOR(ES)
DATA DE PUBLICAÇÃO

2001

RESUMO

Neste trabalho descreve-se a caracterização físico-química do antibiótico Norfloxacin (NFX) em lipossomas multilamelares (MLV). Estas vesículas têm sido testadas, com sucesso, como transportadoras de substâncias com atividade farmacológica, por via intravenosa, melhorando a eficácia terapêutica das mesmas, pelo fato de serem capturadas pelo sistema imunológico. Estes sistemas poderiam portanto, tornar as fluoroquinolonas capazes de interagir com células microbianas através de formas diferentes daquelas apresentadas pelo fármaco livre. Para investigar as interações entre NFX e lipossomas, foram utilizadas as técnicas de espalhamento quase elástico de luz, espectroscopia de absorção e de emissão (UV-Vis), microcalorimetria diferencial de varredura (Micro-DSC) e medidas de grau de anisotropia de fluorescência. Foram feitas, ainda, análises quimiométricas em dados espectroscópicos. Os resultados confirmaram o encapsulamento de NFX nos lipossomas MLV. As análises de Micro-DSC, grau de anisotropia de fluorescência e supressão de fluorescência confirmaram a inserção de duas formas diferentes de NFX nas bicamadas lipídicas em pH 7, e de apenas uma espécie (catiônica) em pH 3. Desta forma, conclui-se que o método de hidratação do filme seco de lipídios, com encapsulamento passivo, é adequado à incorporação de NFX, bem como a calibração multivariada, via Partial Least Squares (PLS) na quantificação do antibiótico encapsulado. O tratamento quimiométrico, desenvolvido por Lawton &Sylvestre, utilizado para a análise de espectros eletrônicos de amostras lipossomais e de NFX, permitiu a constatação das espécies neutra e zwitteriônica inseridas nos lipossomas, sendo a primeira na bicamada lipídica e a última, na interface lipídio/água.

ASSUNTO(S)

lipossomos norfloxacino fluorescencia

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