CONTRIBUTION TO THE PHARMACOGNOSTIC STUDY OF Polygala cyparissias Saint-Hilaire &Moquin (POLYGALACEAE): CHEMICAL ASPECTS AND EVALUATION OF THE GASTROPROTECTIVE AND ANTI-HYPERNOCICEPTIVE POTENTIAL / CONTRIBUIÇÃO AO ESTUDO FARMACOGNÓSTICO DE Polygala cyparissias Saint-Hilaire &Moquin (POLYGALACEAE): ASPECTOS QUÍMICOS E AVALIAÇÃO DE SEU POTENCIAL GASTROPROTETOR E ANTI-HIPERNOCICEPTIVO

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DATA DE PUBLICAÇÃO

2011

RESUMO

Polygala cyparissias é uma planta popularmente conhecida como pinheiro da praia ou gelol. É etnofarmacologicamente utilizada como analgésico local de aplicação tópica, já tendo sido evidenciada a atividade antinociceptiva da planta. Caracterizase quimicamente pela presença de xantonas. Considerando que tais metabólitos já possuem atividade anti-úlcera descrita, objetivou-se o estudo químico da espécie e a avaliação do potencial gastroprotetor e anti-hipernociceptivo. Para tanto, foram utilizados métodos cromatográficos clássicos no isolamento dos metabólitos principais de P. cyparissias e métodos in vivo e in vitro para verificar seu potencial farmacológico. A partir do extrato acetônico (EA), foi possível isolar: espinasterol (PC1), 1,3-dihidroxi-7-metoxixantona (PC2), 1,7-dihidroxi-2,3-metilenodioxixantona (PC3), 1,3,6,8-tetrahidroxi-2,7-dimetoxixantona (PC4) e 1,7dihidroxi-2,3-dimetoxixantona (PC5). Da fração metanólica obteve-se pela primeira vez para a planta um flavonóide denominado astragalina (PC6). Para avaliar a atividade gastroprotetora do EA e da fração metanólica (FM) de P. cyparissias utilizou-se os modelos de lesão gástrica induzida por etanol/HCl e indometacina/betanecol. Nesses modelos, respectivamente, para o EA obteve-se um índice de gastroproteção (IG) na dose de 250 mg/kg de 67,4 4,8% e 77,9 7,2%. Já para a FM, os IGs nas mesmas doses foram 74,5 6,1% e 75,0 2,9%. Além disto, através dos modelos de úlcera induzida por etanol/HCl associada a um inibidor da óxido nítrico sintase (L-NAME) e a um quelante dos grupamentos sulfidrila (NEM) foi evidenciada a significativa (p<0,01) participação do óxido nítrico (NO) e dos grupamentos sulfidrila (SHs) na gastroproteção promovida pelo extrato e fração de P. cyparissias. No modelo curativo de úlcera crônica induzida por ácido acético, o EA e a FM geraram um índice de cura de 67,5 5,5% e 58,4 4,4%, respectivamente. Avaliando o efeito gastroprotetor de PC1, PC2 e PC3 no modelo de lesão induzida por etanol/HCl, obteve-se os seguintes IGs: 86,2 3,4%, 71,3 9,4% e 81,1 5,8%, respectivamente. Também, objetivando verificar a ação de P. cyparissias sobre Helicobacter pilory, realizou-se o ensaio de diluição do extrato e fração em ágar sólido, porém não foi observado efeito sobre o crescimento bacteriano. A atividade anti-hipernociceptiva, foi avaliada frente a diferentes agentes: carragenina, lipopolissacarídeo (LPS), adjuvante completo de Freund (CFA), prostaglandina E2 (PGE2) e epinefrina. Foi realizado também o modelo de constrição parcial do nervo ciático (CPNC). Nos modelos de hipernocicepção inflamatória (carragenina, LPS, CFA e PGE2) as inibições encontradas para as doses mais efetivas do extrato metanólico (EM) de P. cyparissias foram: 67,8 3,4%, 89,0 4,8%, 42,6 3,4% e 88,5 11,5%, respectivamente. Na hipernocicepção induzida por epinefrina, o extrato apresentou atividade anti-hipernociceptiva apenas nos primeiros 15 minutos. Já no modelo de CPNC, a maior inibição foi de 44,4 4,6%. Os compostos PC1 a PC4 foram avaliados na hipernocicepção induzida por carragenina, sendo que apenas PC1, PC3 e PC4 foram ativos, com inibições de: 41,6 6,2%, 47,8 5,2% e 63,6 4,4%, para as doses mais efetivas. Assim sendo, foi possível isolar seis metabólitos diferentes de P. cyparissias, sendo um deles o 10 flavonóide astragalina, obtido pela primeira vez para a espécie. Além disto, demonstrou-se o potencial gastroprotetor e curativo do EA, FM e de alguns metabólitos, estando estas atividades relacionadas ao NO e aos SHs. Por fim, o EM e PC1, PC3 e PC4 evidenciaram ação anti-hipernociceptiva, principalmente em modelos de hipernocicepção inflamatória

ASSUNTO(S)

polygala cyparissias gastroproteção anti-hipernocicepção xantonas farmacognosia plantas medicinais polygala cyparissias gastroprotection anti-hypernociception xanthones

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