CHITOSAN AND N-CARBOXYMETHYLCHITOSAN: DEVELOPMENT OF BIOFILMS FOR PHARMACEUTICAL APPLICATIONS / QUITOSANA E N-CARBOXIMETILQUITOSANA: DESENVOLVIMENTO DE BIOFILMES PARA APLICAÇÕES FARMACÊUTICAS

AUTOR(ES)
DATA DE PUBLICAÇÃO

2006

RESUMO

A quitosana (QTS) é um derivado hidrolizado da quitina, disponível comercialmente, com diversas aplicações industriais na área de biomateriais, alimentos, cosméticos e medicamentos. A QTS e a N-carboximetilquitosana (NCMQ) , entre outros derivados, têm sido estudadas quanto à propriedade de formação de filmes. Este trabalho visou a avaliação de formulações filmogênicas, contendo QTS, N-CMQ, com ou sem plastificantes (Glicerol-G ou PEG 400-PEG), para potenciais aplicações farmacêuticas dos respectivos filmes. O polímero original e derivatizado foram caracterizados (teor de proteínas e de carboidratos, grau de desacetilação da QTS e grau de substituição da N-CMQ, perda por dessecação, teor de cinzas, diâmetro médio de partícula, massa molar, análise termogravimétrica, espectro de IV e viscosidade). Foram elaboradas formulações contendo 1-2% de biopolímero, contendo plastificante (PEG ou G -15 % em relação ao polímero) e sem plastificante. Os filmes foram obtidos através do método de casting com secagem em estufa de ar circulante a 40C, por 10 h. Os filmes (triplicata) foram analisados quanto ao aspecto, espessura, análise mecânica, transmissão de vapor d água (TVA) e solubiidade. Foi obtido um valor de viscosidade de cerca de 140 mPa.s nas soluções contendo 1% de N-CMQ em água e 2% de QTS em ácido acético 2 % (v/v), solventes nos quais os respectivos polímeros são solúveis, demonstrando a maior viscosidade do derivado. De modo geral os plastificantes afetaram as propriedades dos filmes. Os filmes de QTS apresentaram aspecto mais resistente e amarelado, em comparação com os filmes de N-CMQ, incolores, ambos levemente opalescentes. Quanto à espessura, os filmes de QTS são mais espessos do que os filmes de N-CMQ e a adição de plastificantes, especialmente o G, aumentou a espessura dos filmes. Na avaliação das propriedades de resistência e taxa de transmissão de vapor dos filmes, os filmes de N-CMQ apresentaram menor capacidade de alongamento, porém maior resistência à ruptura, comparados aos filmes de QTS. Os filmes com plastificantes apresentaram menor força necessária para a ruptura e um aumento da elongação (%E), na seguinte ordem: G >PEG >filme sem plastificante. A adição dos plastificantes aumentou a saturação de água do filme (TVA), na seguinte ordem: G >PEG >filmes sem plastificantes, sendo mais pronunciado nos filmes de N-CMQ, provavelmente devido à formação de pontes de hidrogênio. A solubilidade dos filmes também foi afetada pela sua composição. As características evidendenciadas oportunizam diversas potenciais aplicações farmacêuticas dos filmes propostos. No caso da aplicação dos filmes estudados para o revestimento de comprimidos, os filmes contendo QTS e N-CMQ 1% contendo 15% de PEG apresentaram caracteristiscas mecânicas adequadas, sem excessivo aumento da hidrofilicidade dos mesmos. Tais formulações foram aplicadas através da técnica de revestimento peliculado em comprimidos de captopril 25 mg. Porém, o estudo de estabilidade acelerada e em tempo real (6 meses) de núcleos de captopril 25 mg revestidos com filmes de QTS ou N-CMQ contendo PEG não proporcionaram proteção aos núcleos, com o aumento da degradação do fármaco a dissulfeto de captopril nos núcleos revestidos, especialmente com N-CMQ, revelando que estas formulações provavelmente exacerbaram a degradação deste fármaco pelo aumento da incorporação de umidade nos núcleos.

ASSUNTO(S)

coated tablets captopril, dissulfeto de captopril farmacia filmes de quitosana e n-carboximetilquitosana estabilidade physical and physiochemical characterization stability captopril disulphide comprimido revestido caracterização física e físico-química quitosana chitosan and n-carboxymethylchitosan films

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